规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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100ug | ¥5470.00 | 现货 | |
500ug | ¥18958.00 | 现货 |
特色产品
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50:强烈抑制蛋白磷酸酶2A(PP2A)和蛋白磷酸酶4(PP4),IC50分别为1.5和3 nM。轻度抑制拓扑异构酶II(Topo II)和蛋白磷酸酶1(PP1),IC50分别为40和131 μM。
Fostriecin是一种抗肿瘤抗生素,源自链霉菌pulveraceus,被认为通过干扰细胞周期中若干重要蛋白的可逆磷酸化以发挥其活性。Fostriecin钠盐也通过抑制酶,包括PP2A、PP4、PP1及Topo II显示出抗肿瘤活性。[1]
体外:采用人肿瘤克隆试验以研究fostriecin的抗肿瘤活性。暴露于10 mg/ml fostriecin的各种组织学肿瘤细胞产生27%的体外抗癌应答。在使用HeLa细胞的另一项研究中,通过抑制拓扑异构酶II的催化活性,0.22 mM fostriecin可导致90%以上癌细胞DNA合成的抑制。 [2,3]
体内:Fostriecin对许多癌细胞系表现出强烈的细胞毒性,在动物中具有很强的抗肿瘤效果。10 mg/ml的fostriecin能够显著抑制小鼠P388和L1210白血病。[2,3]
临床试验:Fostriecin处于由美国国家癌症研究中心发起的I期临床研究,以探讨在人类中的抗肿瘤活性。剂量从2 mg/m2 /天升级至20 mg/m2 /天,20例肿瘤患者接受 60分钟静脉(IV)输注fostriecin共5天。虽然由于对该天然化合物的贮存稳定性的担忧,试验被终止,这一发现引起了对fostriecin衍生物的广泛兴趣。[1,4]
参考文献:
[1] Zhang X, Wu J, Fang L, Willis WD. The effects of protein phosphatase inhibitors on the duration of central sensitization of rat dorsal horn neurons following injection of capsaicin. Mol Pain. 2006 Jul; 2(23). DOI:10.1186/1744-8069-2-23.
[2] Scheithauer W, Von Hoff DD, Clark G, Shillis JL, Elslager EF. In vitro activity of the novel antitumor antibiotic fostriecin (CI-920) in a human tumor cloning assay. Eur J Cancer Res & Clin Oncol. 1986 Aug; 22(8): 921-6.
[3] Gedik CM, Collins AR. Comparison of effects of fostriecin, novobiocin, and camptothecin, inhibitors of DNA topoisomerases, on DNA replication and repair in human cells. Nnucleic Acids Res. 1990 Aug; 18(4):1008-13.
[4] Le LH, Erlichman C, Pillon L, Thiessen JJ, Day A, Wainman N, Eisenhauer EA, Moore MJ. Phase I and pharmacokinetic study of fostriecin given as an intravenous bolus daily for five consecutive days.
Invest New Drugs. 2004 Apr; 22(2):159-67.
产品性质
物理外观 | Colourless lyophilised solid |
CAS号 | 87860-39-7 |
分子式 | C19H26O9PNa |
分子量 | 452.37 |
小分子别名 | Fostriecin sodium |
化学名称 | sodium;[(3R,4R,6R,7E,9E,11E)-3,6,13-trihydroxy-3-methyl-1-[(2R)-6-oxo-2,3-dihydropyran-2-yl]trideca-1,7,9,11-tetraen-4-yl] hydrogen phosphate |
溶解度 | Soluble in H2O |
SMILES | CC(C=CC1CC=CC(=O)O1)(C(CC(C=CC=CC=CCO)O)OP(=O)(O)[O-])O.[Na+] |
存储条件 | -20°C干燥 |
运输条件 | 蓝冰 |
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