规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg | ¥2166.00 | 请咨询 | |
50mg | ¥9078.00 | 请咨询 |
特色产品
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
pKi:8.8
RS 67506 hydrochloride是一种强效的和选择性的5-HT4部分激动剂。
5-HT4受体的选择性激动剂不仅可以增强认知功能,促进肠胃蠕动,还可以纠正与逼尿肌运动减弱有关的排尿紊乱,或作为止痛药。
体外:对调节卡巴胆碱预收缩食管松弛的5-HT4受体上的5-HT而言,RS 67506是一种强效的部分激动剂。对RS 67506的舒张反应被可克服性拮抗,表观亲和力(pKB)为9.0。因此,RS 67506在体外作为强效的5-HT4受体部分激动剂。凭借高效力和选择性,该化合物可用于阐明5-HT4受体的生理作用 [1]。
体内:RS 67506诱导麻醉微小型猪心率剂量依赖性的增强(ED50 5.4 pg kg-1, i.v.) ,最大增加47 beats min-1 [1]。此外,在空间学习和记忆大鼠模型中,研究了两种新的强效的和选择性的5-HT4受体激动剂(RS67333和RS67506)的作用。相比之下,未发现RS67506 (0.1、10 和1000 pg/kg, i.p.)与RS67333等效的效力和选择性。这一不同结果可能表明RS67333相对于RS67506进入CNS的能力增强[2]。
临床试验:目前尚未进行临床研究。
参考文献:
[1]. Eglen RM, Bonhaus DW, Johnson LG, Leung E, Clark RD. Pharmacological characterization of two novel and potent 5-HT4 receptor agonists, RS 67333 and RS 67506, in vitro and in vivo. Br J Pharmacol. 1995 Aug;115(8):1387-92.
[2]. Fontana DJ, Daniels SE, Wong EH, Clark RD, Eglen RM. The effects of novel, selective 5-hydroxytryptamine (5-HT) 4 receptor ligands in rat spatial navigation. Neuropharmacology. 1997 Apr-May;36(4-5):689-96.
产品性质
CAS号 | 168986-61-6 |
分子式 | C18H28ClN3O4S·HCl |
分子量 | 454.41 |
化学名称 | N-(2-(4-(3-(4-amino-5-chloro-2-methoxyphenyl)-3-oxopropyl)piperidin-1-yl)ethyl)methanesulfonamide hydrochloride |
溶解度 | Soluble to 80 mM in H2O |
SMILES | ClC(C=C(C(OC)=C1)C(CCC2CCN(CCNS(=O)(C)=O)CC2)=O)=C1N.Cl |
存储条件 | 室温 |
运输条件 | 蓝冰 |
SDF文件 | Download SDF |