规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2mg | ¥2367.00 | 现货 | |
5mg | ¥3550.00 | 现货 | |
10mg | ¥5731.00 | 现货 | |
50mg | ¥15644.00 | 现货 |
特色产品
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
GSK 525768A是I-BET-762的无活性立体异构体,而I-BET-762是一种选择性的BET家族抑制剂,IC50值为35 nM[1]。
BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白有4个成员,分别为BRD2、BDR3、BRD4和BRDT,在调节转录中起重要作用。BET参与巨噬细胞对促炎细胞因子产生的抑制过程,对肿瘤细胞具有有效的抗增殖效应[2]。
I-BET-762是一种有效的BET抑制剂,抑制巨噬细胞源性促炎细胞因子的产生[1]。在幼稚CD4+ T细胞中,I-BET-762处理2天后上调抗炎细胞因子的产生(IL-10、Lag 3和Egr2),并下调促炎细胞因子的产生(GM-CSF和IL-17)[3]。
在LPS处理的C57BL/6小鼠中,与对照GSK 525768A处理组相比,I-BET-762(5mg/kg,i.p.)给药后显著抑制LPS诱导的急性炎症反应[1]。在产生IL-17的2D2 T细胞受体继转移EAE小鼠模型中,与GSK 525768A 处理相比,T细胞用I-BET-762预处理可抑制T细胞介导的炎症,并减少巨噬细胞的募集[3]。
参考文献:
[1]. Nicodeme, E., et al., Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature, 2010. 468(7327): p. 1119-23.
[2]. Bartholomeeusen, K., et al., Bromodomain and extra-terminal (BET) bromodomain inhibition activate transcription via transient release of positive transcription elongation factor b (P-TEFb) from 7SK small nuclear ribonucleoprotein. J Biol Chem, 2012. 287(43): p. 36609-16.
[3]. Bandukwala, H.S., et al., Selective inhibition of CD4+ T-cell cytokine production and autoimmunity by BET protein and c-Myc inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A, 2012. 109(36): p. 14532-7.
产品性质
CAS号 | 1260530-25-3 |
分子式 | C22H22ClN5O2 |
分子量 | 423.9 |
化学名称 | 2-[(4R)-6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetamide |
溶解度 | Soluble in DMSO |
SMILES | CCNC(=O)CC1C2=NN=C(N2C3=C(C=C(C=C3)OC)C(=N1)C4=CC=C(C=C4)Cl)C |
存储条件 | -20°C |
运输条件 | 蓝冰 |
SDF文件 | Download SDF |