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规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1mL(10 mM in DMSO) | ¥554.00 | 现货 | |
5mg | ¥463.00 | 现货 | |
10mg | ¥736.00 | 现货 | |
50mg | ¥2618.00 | 现货 | |
100mg | ¥3818.00 | 现货 |
特色产品
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- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
GANT58是GLI的拮抗剂,抑制GLI1诱导转录,IC50值为5 μM。
GLI1是属于GLI蛋白家族的人类胶质母细胞瘤分离蛋白。GLI蛋白充当Hedgehog信号通路的效应物,参与胚胎发育过程中细胞的增殖、确定和分型。
GANT58抑制GLI1介导的基因反式激活,对于Hedgehog信号通路具有高选择性。GANT58可以抑制TNF signaling / NFkB的活化、糖皮质激素受体基因的转录和RAS-RAF-MEK-MAPK级联反应。用10 μM的GANT58处理经SAG预处理的SHH-L2细胞48小时后,Hedgehog信号通路减少,而10 μM GANT58 处理2-3天后,GLI1 mRNA水平下降。GANT58被确认为Hedgehog信号通路下游Sufu和Smo的抑制剂[1]。此外,在CCRFeCEM、CEM7e14、CEM1e15和Jurkat细胞中,GANT58处理48小时以剂量依赖的方式引起了细胞生存力的下降。当用10 μM的GANT58处理CCRFeCEM细胞48小时后,停留在G1/S期的细胞比例增加,而在G2/M期细胞比例下降[2]。
在异源移植的小鼠模型中,每天注射GANT 58明显抑制肿瘤生长,注射GANT 58药物18天后,移植物的生长以及肿瘤体积的增长被抑制,实验过程中没有副作用。
参考文献:
[1] Lauth M, Bergstr?m ?sa, Shimokawa T, Toftg?rd R. Inhibition of GLI-mediated transcription and tumor cell growth by small-molecule antagonists. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 2007,104(20):8455-8460.
[2] Hou X, Chen X, Zhang P, et al. Inhibition of hedgehog signaling by GANT58 induces apoptosis and shows synergistic antitumor activity with AKT inhibitor in acute T cell leukemia cells. Biochimie. 2014, 101:50-9
产品性质
物理外观 | A solid |
CAS号 | 64048-12-0 |
分子式 | C24H16N4S |
分子量 | 392.48 |
化学名称 | 4-(2,4,5-tripyridin-4-ylthiophen-3-yl)pyridine |
溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.9 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥18.95 mg/mL in DMSO |
SMILES | C1=CN=CC=C1C2=C(SC(=C2C3=CC=NC=C3)C4=CC=NC=C4)C5=CC=NC=C5 |
存储条件 | -20°C |
运输条件 | 蓝冰 |
SDF文件 | Download SDF |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
生物活性描述 | GANT58是GLI的拮抗剂,抑制GLI1诱导转录,IC 50值为5 μM。 |
靶点 | GLI |
生物活性数据 | 5 μM |
生物相关数据
质量控制
操作说明
产品引用文献
- 1. Qing Wang, Wei Zhang, et al. "GSK-3β suppression upregulates Gli1 to alleviate osteogenesis inhibition in titanium nanoparticle-induced osteolysis." J Nanobiotechnology. 2022 Mar 19;20(1):148. PMID: 35305665