Catalog No. B6160
PIK-III(别名:Vps34-PIK-III)
VPS34抑制剂并抑制自噬
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规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5mg | ¥1254.00 | 现货 | |
25mg | ¥4436.00 | 现货 |
CAS号:1383716-40-2纯度:99.64%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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产品描述
作用于VPS34,IC50为18 nM。
PIK-III是一种VPS34抑制剂,能够抑制自噬。
研究发现VPS34激酶负责磷脂酰肌醇-3-磷酸在自噬体形成位点的合成和沉积,导致PtdIns(3)P结合蛋白的募集。
体外:在先前的研究中,PIK-III被鉴定为VPS34与疏水性口袋结合的选择性抑制剂。此外,PIK-III可以急性抑制LC3的自噬和脂质化,这导致自噬底物的稳定。此外,通过在PIK-III处理的细胞上进行泛素-亲和蛋白质组测定来鉴定底物(如NCOA4),其在具有ATG7缺陷的细胞中积累并与自噬溶酶体共定位。 NCOA4可直接结合铁蛋白重链-1,以在饥饿或铁耗尽后靶向铁结合铁蛋白复合物[1]。
体内:动物研究显示,PIK-III-处理的Ncoa4-/-小鼠在脾巨噬细胞中具有铁沉积,这对于吞噬红细胞的铁再利用十分重要。总之,该体内研究结果提供了铁蛋白选择性自噬的一种新机制,并揭示了先前未触及的自噬和NCOA4在控制体内铁稳态中的作用[1]。
临床试验:到目前为止,PIK-III仍处于临床前研究阶段。
参考文献:
[1] Dowdle WE et al. Selective VPS34 inhibitor blocks autophagy and uncovers a role for NCOA4 in ferritin degradation and iron homeostasis in vivo. Nat Cell Biol.2014 Nov;16(11):1069-79.
产品性质
物理外观 | A solid |
CAS号 | 1383716-40-2 |
分子式 | C17H17N7 |
分子量 | 319.36 |
小分子别名 | Vps34-PIK-III |
化学名称 | 4'-(cyclopropylmethyl)-N2-(pyridin-4-yl)-[4,5'-bipyrimidine]-2,2'-diamine |
溶解度 | ≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
SMILES | NC1=NC=C(C2=NC(NC3=CC=NC=C3)=NC=C2)C(CC4CC4)=N1 |
存储条件 | -20°C |
运输条件 | 蓝冰 |
SDF文件 | Download SDF |
生物相关数据
质量控制
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纯度 = 98.00%
操作说明
产品引用文献
- 1. Manuela Antonioli , Benedetta Pagni, et al. "HPV sensitizes OPSCC cells to cisplatin-induced apoptosis by inhibiting autophagy through E7-mediated degradation of AMBRA1." Autophagy. 2020 Nov 23;1-13. PMID:33172332
- 2. Ge L, Zhang M, et al. "Remodeling of ER-exit sites initiates a membrane supply pathway for autophagosome biogenesis." EMBO Rep. 2017 Sep;18(9):1586-1603. PMID:28754694
摩尔浓度计算器
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