Catalog No. B6160
PIK-III(别名:Vps34-PIK-III
VPS34抑制剂并抑制自噬
规格价格库存数量
5mg¥1254.00现货
25mg¥4436.00现货
CAS号:1383716-40-2纯度:99.64%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
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- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phosbind Acrylamide
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- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
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HotStart™ 2X SYBR Green qPCR Master Mix
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- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性,操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
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高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述

作用于VPS34,IC50为18 nM。

PIK-III是一种VPS34抑制剂,能够抑制自噬。

研究发现VPS34激酶负责磷脂酰肌醇-3-磷酸在自噬体形成位点的合成和沉积,导致PtdIns(3)P结合蛋白的募集。

体外:在先前的研究中,PIK-III被鉴定为VPS34与疏水性口袋结合的选择性抑制剂。此外,PIK-III可以急性抑制LC3的自噬和脂质化,这导致自噬底物的稳定。此外,通过在PIK-III处理的细胞上进行泛素-亲和蛋白质组测定来鉴定底物(如NCOA4),其在具有ATG7缺陷的细胞中积累并与自噬溶酶体共定位。 NCOA4可直接结合铁蛋白重链-1,以在饥饿或铁耗尽后靶向铁结合铁蛋白复合物[1]。

体内:动物研究显示,PIK-III-处理的Ncoa4-/-小鼠在脾巨噬细胞中具有铁沉积,这对于吞噬红细胞的铁再利用十分重要。总之,该体内研究结果提供了铁蛋白选择性自噬的一种新机制,并揭示了先前未触及的自噬和NCOA4在控制体内铁稳态中的作用[1]。

临床试验:到目前为止,PIK-III仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Dowdle WE et al.  Selective VPS34 inhibitor blocks autophagy and uncovers a role for NCOA4 in ferritin degradation and iron homeostasis in vivo. Nat Cell Biol.2014 Nov;16(11):1069-79.

产品性质

物理外观A solid
CAS号1383716-40-2
分子式C17H17N7
分子量319.36
小分子别名Vps34-PIK-III
化学名称4'-(cyclopropylmethyl)-N2-(pyridin-4-yl)-[4,5'-bipyrimidine]-2,2'-diamine
溶解度≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
SMILESNC1=NC=C(C2=NC(NC3=CC=NC=C3)=NC=C2)C(CC4CC4)=N1
存储条件-20°C
运输条件蓝冰
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生物相关数据

质量控制

操作说明

产品引用文献

  • 1. Manuela Antonioli , Benedetta Pagni, et al. "HPV sensitizes OPSCC cells to cisplatin-induced apoptosis by inhibiting autophagy through E7-mediated degradation of AMBRA1." Autophagy. 2020 Nov 23;1-13. PMID:33172332
  • 2. Ge L, Zhang M, et al. "Remodeling of ER-exit sites initiates a membrane supply pathway for autophagosome biogenesis." EMBO Rep. 2017 Sep;18(9):1586-1603. PMID:28754694

摩尔浓度计算器

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