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规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1mL(10 mM in DMSO) | ¥1227.00 | 现货 | |
2mg | ¥545.00 | 现货 | |
5mg | ¥1090.00 | 现货 |
特色产品
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产品描述
NH125是eEF-2的选择性抑制剂,其IC50值为60 nM[1]。
真核延伸因子2激酶(eEF-2激酶或EEF-2K),也被称为钙/钙调蛋白依赖性真核延伸因子2激酶(CaMKII),是钙调蛋白介导的信号通路中高度保守的蛋白激酶,在调节蛋白方面起着重要作用[1, 2]。
NH125是一种有效的eEF-2抑制剂,对eEF-2的选择性比对PKC、PKA和CamK-II的高1000 ~ 100000倍以上。在10种癌细胞系(如C6、T98-G、U-138 MG等)中,给予NH125抑制细胞活力,IC50值范围为0.7 ~ 4.8 μM。此外,在C6神经胶质瘤细胞中,NH125减少p-eEF-2的细胞含量,而不影响eEF-2的总量,并使细胞停滞在G0-G1期[1]。在HUVEC中,给予1 μM/L的NH125可以抑制TNFα诱导的炎症应答[3]。在多种人癌细胞系(如成胶质细胞瘤和乳腺癌)中,0.25 μM的NH125使细胞敏化,通过抑制eEF-2,增强ER应激诱导药物的效力[2]。
在自发性高血压SHR(10周龄)大鼠模型中,给予NH125(500 μg·kg1·day1),持续6周,可显著降低收缩压,减少VCAM-1和E-selectin表达的增加,以及抑制活性氧生成的增加和SHR中的血管壁增厚[3]。
据报道,NH125抑制蛋白激酶C(PKC)、蛋白激酶A(PKA)和钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII),相应IC50值为7.5 μM、80 μM和> 100 μM[1]。
参考文献:
[1]. Arora, S., et al., Identification and characterization of an inhibitor of eukaryotic elongation factor 2 kinase against human cancer cell lines. Cancer Res, 2003. 63(20): p. 6894-9.
[2]. Cheng, Y., et al., Integrated regulation of autophagy and apoptosis by EEF2K controls cellular fate and modulates the efficacy of curcumin and velcade against tumor cells. Autophagy, 2013. 9(2): p. 208-19.
[3]. Usui, T., et al., Eukaryotic elongation factor 2 kinase regulates the development of hypertension through oxidative stress-dependent vascular inflammation. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2013. 305(5): p. H756-68.
产品性质
物理外观 | A solid |
CAS号 | 278603-08-0 |
分子式 | C27H45IN2 |
分子量 | 524.56 |
化学名称 | 1-benzyl-3-hexadecyl-2-methylimidazol-1-ium;iodide |
溶解度 | ≥25.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥86.6 mg/mL in EtOH |
SMILES | CCCCCCCCCCCCCCCCN1C=C[N+](=C1C)CC2=CC=CC=C2.[I-] |
存储条件 | -20°C |
运输条件 | 蓝冰 |
SDF文件 | Download SDF |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
生物活性描述 | NH125是eEF-2激酶抑制剂,其IC50值为60 nM。 |
靶点 | eEF-2 Kinase |
生物活性数据 | 60 nM |
质量控制
操作说明
产品引用文献
- 1.Zhu H, Song H, et al. "eEF2K promotes progression and radioresistance of esophageal squamous cell carcinoma." Radiother Oncol. 2017 Sep;124(3):439-447. PMID:28431753