Catalog No. A8222
BX795
PDK1抑制剂
规格价格库存数量
1mL(10 mM in DMSO)¥772.00现货
5mg¥545.00现货
10mg¥1000.00现货
50mg¥3454.00现货
100mg¥4545.00现货
CAS号:702675-74-9纯度:94.28%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
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用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phosbind Acrylamide
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分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
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用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT,MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单,无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
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用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X SYBR Green qPCR Master Mix
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用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性,操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
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高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述

BX795(一个在其化学结构中具有氨基嘧啶骨架的小分子)是PDK1的一个有效的、ATP-竞争性的、与PDK1的ATP口袋结合的抑制剂,可有效地抑制PDK1的酶活性(IC50值为11 nM)。BX795也是TBK1和IKKε的一个有效的选择性抑制剂,IC50值分别为0.006和0.041 μM,poly(I:C)和LPS刺激巨噬细胞可阻止干扰调节因子3的磷酸化、核易位和转录活性及干扰素β的产生。

参考文献:
Feldman RI, Wu JM, Polokoff MA, Kochanny MJ, Dinter H, Zhu D, Biroc SL, Alicke B, Bryant J, Yuan S, Buckman BO, Lentz D, Ferrer M, Whitlow M, Adler M, Finster S, Chang Z, Arnaiz DO.  Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.
Clark K, Plater L, Peggie M, Cohen P.  Use of the pharmacological inhibitor BX795 to study the regulation and physiological roles of TBK1 and IkappaB kinase epsilon: a distinct upstream kinase mediates Ser-172 phosphorylation and activation. J Biol Chem. 2009 May 22;284(21):14136-46.

产品性质

物理外观A solid
CAS号702675-74-9
分子式C23H26IN7O2S
分子量591.48
化学名称N-[3-[[5-iodo-4-[3-(thiophene-2-carbonylamino)propylamino]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide
溶解度≥59.1 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
SMILESC1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4=CC=CS4)I
存储条件-20°C
运输条件蓝冰
SDF文件Download SDF

产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述BX795是PDK1有效的、特异的抑制剂,IC50值为6 nM。
靶点PDK1
生物活性数据6 nM

生物相关数据

质量控制

操作说明

产品引用文献

  • 1. Mlcochova P, Winstone H, et al. "TLR4-Mediated Pathway Triggers Interferon-Independent G0 Arrest and Antiviral SAMHD1 Activity in Macrophages." Cell Rep. 2020;30(12):3972-3980.e5. PMID:32209460

摩尔浓度计算器

质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

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