规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1mL(10 mM in DMSO) | ¥772.00 | 现货 | |
5mg | ¥545.00 | 现货 | |
10mg | ¥1000.00 | 现货 | |
50mg | ¥3454.00 | 现货 | |
100mg | ¥4545.00 | 现货 |
特色产品
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BX795(一个在其化学结构中具有氨基嘧啶骨架的小分子)是PDK1的一个有效的、ATP-竞争性的、与PDK1的ATP口袋结合的抑制剂,可有效地抑制PDK1的酶活性(IC50值为11 nM)。BX795也是TBK1和IKKε的一个有效的选择性抑制剂,IC50值分别为0.006和0.041 μM,poly(I:C)和LPS刺激巨噬细胞可阻止干扰调节因子3的磷酸化、核易位和转录活性及干扰素β的产生。
参考文献:
Feldman RI, Wu JM, Polokoff MA, Kochanny MJ, Dinter H, Zhu D, Biroc SL, Alicke B, Bryant J, Yuan S, Buckman BO, Lentz D, Ferrer M, Whitlow M, Adler M, Finster S, Chang Z, Arnaiz DO. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem. 2005 May 20;280(20):19867-74.
Clark K, Plater L, Peggie M, Cohen P. Use of the pharmacological inhibitor BX795 to study the regulation and physiological roles of TBK1 and IkappaB kinase epsilon: a distinct upstream kinase mediates Ser-172 phosphorylation and activation. J Biol Chem. 2009 May 22;284(21):14136-46.
产品性质
物理外观 | A solid |
CAS号 | 702675-74-9 |
分子式 | C23H26IN7O2S |
分子量 | 591.48 |
化学名称 | N-[3-[[5-iodo-4-[3-(thiophene-2-carbonylamino)propylamino]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide |
溶解度 | ≥59.1 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
SMILES | C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCCNC(=O)C4=CC=CS4)I |
存储条件 | -20°C |
运输条件 | 蓝冰 |
SDF文件 | Download SDF |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
生物活性描述 | BX795是PDK1有效的、特异的抑制剂,IC50值为6 nM。 |
靶点 | PDK1 |
生物活性数据 | 6 nM |
生物相关数据
质量控制
操作说明
产品引用文献
- 1. Mlcochova P, Winstone H, et al. "TLR4-Mediated Pathway Triggers Interferon-Independent G0 Arrest and Antiviral SAMHD1 Activity in Macrophages." Cell Rep. 2020;30(12):3972-3980.e5. PMID:32209460