TAE226 (NVP-TAE226)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
TAE226(NVP-TAE226)是一种选择性的FAK抑制剂,其IC50值为5.5 nM[1]。据报道,TAE226(NVP-TAE226)也是一种有效的Pyk2抑制剂,其IC50值为3.5 nM[1]。
粘着斑激酶(FAK),亦称PTK2蛋白酪氨酸激酶2(PTK2),是一种粘着斑相关的蛋白激酶,在细胞粘附和扩散过程中起重要作用[1]。
TAE226(NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,与已报道的FAK抑制剂PF-562271具有不同的选择性。在表达不同水平FAK的神经胶质瘤细胞系U87、U87/EGFR、U87/EGFRvIII和U251中,TAE226(NVP-TAE226)以剂量依赖的方式有效抑制4个细胞系的生长(1和10 μmol/L),比U87具有较高p-FAK表达水平的U87/EGFR和U87/EGFRvIII对TAE226 (NVP-TAE226)更敏感。在U251和LN18细胞系中,TAE226 (NVP-TAE226)治疗抑制胶质瘤细胞侵袭和诱导细胞凋亡[1]。在甲状腺髓样癌细胞系MZ-CRC-1中,TAE226(NVP-TAE226)(100 nM和1000 nM)给药72小时后抑制细胞增殖,延长细胞过程以及降低细胞侵袭能力[2]。
在U87皮下异种移植的雄性裸鼠模型中,给予50或75 mg/kg的TAE226(NVP-TAE226)延长了7天的中位生存期,与对照组的29天相比具有显著差异[1]。
参考文献:
[1]. Liu, T.J., et al., Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007. 6(4): p. 1357-67.
[2]. Plaza-Menacho, I., et al., Focal adhesion kinase (FAK) binds RET kinase via its FERM domain, priming a direct and reciprocal RET-FAK transactivation mechanism. J Biol Chem, 2011. 286(19): p. 17292-302.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 468.94 |
Cas No. | 761437-28-9 |
Formula | C23H25ClN6O3 |
Synonyms | TAE 226;TAE-226 |
Solubility | ≥23.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | 2-[[5-chloro-2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
人神经胶质瘤细胞系U87、U87/EGFR、U87/vIII和U251 |
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于23.5mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
1和10 μM |
实验结果 |
在所有测试的人神经胶质瘤细胞系中,TAE226呈浓度依赖性地显著抑制肿瘤生长。与U87细胞相比,具有更高p-FAK (Tyr397)水平的U87/EGFR和U87/vIII细胞对TAE226更敏感。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
携带颅内胶质瘤异种移植物小鼠 |
给药剂量 |
50和75 mg/kg;口服给药;每日1次,持续5日,停药2日再给药,持续4周 |
实验结果 |
在U87细胞异种移植小鼠中,50或75 mg/kg TAE226将存活期中值分别延长6天和7天。 在LN229细胞异种移植小鼠中,TAE226显著延长19天的存活期中值。 |
其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Liu, T.J., et al., Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007. 6(4): p. 1357-67. |
描述 | TAE226(NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,其IC50值为5.5 nM。 | |||||
靶点 | PYK2 | FAK | Insulin Receptor | IGF-1R | c-Met | |
IC50 | 3.5 nM | 5.5 nM | 43.5 nM | 140 nM | 160 nM |
质量控制和MSDS
- 批次: