Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Salinosporamide A是一种有效的20S蛋白酶体抑制剂,抑制纯化的20S蛋白酶体,IC50值为1.3 nM,比第一个发现的特异性蛋白酶体抑制剂omuralide的作用强35倍[1]。
Salinosporamide A是从海洋放线菌(Salinospora strain CNB-392)的粗提物中分离得到的。在HCT-116细胞中,Salinosporamide A展示了有效的抗肿瘤活性,IC50值为11 ng/mL。在NCI-60细胞中,Salinosporamide A也具有肿瘤抑制活性,平均GI50值小于10 nM。并且Salinosporamide A在NCI-H226、SF-539、SK-MEL-28和MDA-MB-435细胞中展示了最大的抗肿瘤活性。
参考文献:
[1] Feling R H, Buchanan G O, Mincer T J, et al. Salinosporamide A: a highly cytotoxic proteasome inhibitor from a novel microbial source, a marine bacterium of the new genus Salinospora. Angewandte Chemie International Edition, 2003, 42(3): 355-357.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 313.78 |
Cas No. | 437742-34-2 |
Formula | C15H20ClNO4 |
Synonyms | salinosporamide A, MARIZOMIB, NPI-0052, (-)-Salinosporamide A |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (1S,2R,5R)-2-(2-chloroethyl)-5-[(S)-[(1S)-cyclohex-2-en-1-yl]-hydroxymethyl]-1-methyl-7-oxa-4-azabicyclo[3.2.0]heptane-3,6-dione |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC12C(C(=O)NC1(C(=O)O2)C(C3CCCC=C3)O)CCCl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
人MM细胞系(MM.1S、INA-6、RPMI-8226、MM.1R、KMS12PE和U266) |
溶解方法 |
溶于DMSO。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
24 h;2 nM |
应用 |
人MM细胞系用lenalidomide预处理24小时,再加入NPI-0052处理24小时后用MTT实验评估细胞活力。在所有细胞系中,与单独给药组相比,低剂量NPI-0052和lenalidomide联合给药显著减少所有细胞系的细胞活力(P<0.05;n=3)。这些数据表明,NPI-0052和lenalidomide具有协同抗MM的活性。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 |
CB-17 SCID-雄性小鼠 |
剂量 |
0.15 mg/kg;i.v. |
应用 |
在MM.1S肿瘤小鼠中,NPI-0052(0.15 mg/kg;i.v.)每周两次连续给药3周后测量肿瘤体积。与对照组相比,NPI-0052显著减少肿瘤生长(P=0.005),无任何毒性作用,体重和整体外观均无明显变化。NPI-0052处理后的5-7天显著抑制肿瘤中蛋白酶体的作用,具有抗MM活性。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Chauhan D, Singh A V, Ciccarelli B, et al. Combination of novel proteasome inhibitor NPI-0052 and lenalidomide trigger in vitro and in vivo synergistic cytotoxicity in multiple myeloma[J]. Blood, 2010, 115(4): 834-845. [2] Singh A V, Palladino M A, Lloyd G K, et al. Pharmacodynamic and efficacy studies of the novel proteasome inhibitor NPI‐0052 (marizomib) in a human plasmacytoma xenograft murine model[J]. British journal of haematology, 2010, 149(4): 550-559. |
描述 | Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib)是一种新型海生的蛋白酶体抑制剂,在人红细胞20S蛋白酶体中,抑制CT-L、C-L和T-L蛋白酶体活性,EC50为3.5 nM、430 nM和28 nM。 | |||||
靶点 | CT-L (EC50) | C-L (EC50) | T-L (EC50) | |||
IC50 | 3.5 nM | 430 nM | 28 nM |