Olmutinib (HM61713, BI 1482694)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
作用于H1975(L858-T790M)和HCC827(exon 19 del),GI50分别为9.2和10 nM。
Olmutinib(HM61713,BI1482694)是EGFR突变体特异性抑制剂。
针对表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)广泛用于患有非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。然而,EGFR T790M突变导致对大多数临床可用的EGFR TKI的抗性。针对T790M突变的第三代EGFR TKI已在积极的临床研究中。
体外:经鉴定,Olmutinib是一种不可逆激酶抑制剂,并且可以与突变EGFR激酶结构域附近的半胱氨酸残基共价结合。Olmutinib针对EGFR抑制具有超过24小时的半衰期。Olmutinib在细胞系H1975(L858R和T790M)及HCC827(外显子19缺失)中能够引起强效的抑制。 Olmutinib对具有野生型EGFR的NSCLC细胞系H358显示出低效力[1]。
体内:先前对具有H1975和HCC827移植物的异种移植模型的体内研究表明,Olmutinib对肿瘤具有活性而没有任何副作用[1]。
临床试验:在先前EGFR TKI无效的晚期NSCLC患者中进行olmutinib I/II期研究,EGFR突变患者接受的Olmutinib剂量范围为75至1200 mg /天。在研究的II期扩展部分中,给药剂量为800 mg每天。在接受剂量大于650mg的olmutinib治疗的34名患者中,ORR为58.8%。此外,10例患者具有未确认的部分反应,13例显示疾病稳定。DLT包括GI症状和丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸转氨酶、淀粉酶和脂肪酶的升高。因此,olmutinib可代表T790M阳性NSCLC患者的另一种有希望的药物[1]。
参考文献:
[1] Wang S,Cang S,Liu D. Third-generation inhibitors targeting EGFR T790M mutation in advanced non-small cell lung cancer. J Hematol Oncol.2016 Apr 12;9:34.
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 486.59 |
Cas No. | 1353550-13-6 |
Formula | C26H26N6O2S |
Solubility | insoluble in H2O; ≥9.11 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥96.6 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | N-(3-((2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | C=CC(NC1=CC=CC(OC2=C3C(C=CS3)=NC(NC4=CC=C(N5CCN(C)CC5)C=C4)=N2)=C1)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
质量控制和MSDS
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