Nafamostat Mesylate(FUT-175)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
甲磺酸萘莫司他(Nafamostat Mesylate),又名FUT-175,是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,对多种丝氨酸蛋白酶均有效,这其中包括胰蛋白酶以及凝血级联反应中的多种蛋白酶。甲磺酸萘莫司他最初是作为补体的抑制剂而开发出来的,但后来被广泛地用于炎症(如急性胰腺炎)以及弥散性血管内凝血(DIC)的治疗。甲磺酸萘莫司他对人类胰蛋白酶以及由其所催化的Boc-Phe-Ser-Arg-MCA的水解反应具有极强的抑制效果,抑制常数Ki为95.3 pM。除了具有蛋白酶抑制活性,最近的研究表明,甲磺酸萘莫司他具有抗菌活性,在体外可剂量依赖地抑制衣原体增殖[1-2]。
参考文献:
[1] Robert D Inman and Basil Chiu. Nafamostat mesylate, a serine protease inhibitor, demonstrates novel antimicrobial properties and effectiveness in Chlamydia-induced arthritis. Arthritis Rsearch & Therapy 2012, 13:R150.
[2] Shuji Mori, Yoshinori Itoh, Ryoko Shinohata, Toshiaki Sendo, Ryozo Oishi and Masahiro Nishibori. Nafamostat mesilate is an extremely potent inhibitor of human tryptase. J Pharmacol Sci 92, 420-423 (2003).
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 539.59 |
Cas No. | 82956-11-4 |
Formula | C19H17N5O2·2CH4O3S |
Synonyms | Nafamostat Mesylate,FUT-175,Futhan |
Solubility | ≥27 mg/mL in DMSO; ≥54 mg/mL in H2O; insoluble in EtOH |
Chemical Name | (6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl) 4-(diaminomethylideneamino)benzoate;methanesulfonic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=O)OC2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=N)N)N=C(N)N |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
人类胰腺肿瘤细胞系PANC-1 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 |
3 h,160 μg/mL |
实验结果 |
通过ELISA评估NF-κB活化,统计学结果表明,在PANC-1细胞的核提取物中,联合用药组的NF-κB p65浓度低于oxaliplatin组(p < 0.0001)。与核NF-κB水平类似,Western印迹分析表明联合用药组中的磷酸化IκBα水平显著低于oxaliplatin组(p = 0.037)。换言之,FUT-175通过在体外抑制IκBa磷酸化来抑制oxaliplatin诱导的NF-κB活化。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
5周龄雄性裸鼠 |
剂量 |
30 μg/g,每周三次,为期六周,腹膜内注射 |
实验结果 |
通过将200 μM PBS中的PANC-1细胞(5×10-6个细胞)皮下注射到动物背部的右侧来建立胰腺癌模型。在体内,Oxaliplatin和nafamostatmesilate联合用药组的肿瘤生长显著慢于oxaliplatin组(p < 0.0001)。联合给药组的肿瘤体积显著低于oxaliplatin组(p = 0.048)。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1] Gocho T, Uwagawa T, Furukawa K, et al. Combination chemotherapy of serine protease inhibitor nafamostatmesilate with oxaliplatin targeting NF-κB activation for pancreatic cancer[J]. Cancer letters, 2013, 333(1): 89-95. |
Description | Nafamostat Mesylate 是一种抗凝剂。 | |||||
靶点 | Serine Protease | |||||
IC50 |
质量控制和MSDS
- 批次: