MI-2
![mRNA synthesis](/media/diy/images/page/figure1-mrna.png)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
![Tyramine Signal Amplification (TSA)](/media/diy/images/page/figure2-01.png)
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
![screening library](/media/diy/images/page/figure3-01.png)
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
![Cell Counting Kit-8 (CCK-8)](/media/diy/images/page/CCK-8.jpg)
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
![SYBR Safe DNA Gel Stain](/media/diy/images/page/SYBR Safe DNA Gel Stain.png)
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
![Inhibitor Cocktails](/media/diy/images/page/Inhibitor Cocktails.jpg)
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
MI-2是Menin-MLL的抑制剂,IC50值为0.45 μM[1]。
MLL是急性髓细胞白血病(AML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)患者染色体易位的靶标。MLL融合蛋白的致白血病效应依赖于它们与menin的直接相互作用,menin是内分泌器官中直接控制细胞生长的肿瘤抑制子[1]。
MI-2是Menin-MLL的抑制剂。MI-2可以结合野生型menin但不结合M278K和Y323K memin突变体。在转染Flag MLL-AF9的HEK293细胞中,MI-2在不影响memin和MLL-AF9的表达水平下有效地抑制了menin-MLL-AF9相互作用。在转导MLL-AF9和MLL-ENL的小鼠骨髓细胞(BMC)中, MI-2阻断细胞增殖,GI50值约为5 μM。在转导MLL-AF9的BMC中,MI-2抑制集落形成。MI-2以剂量依赖的方式抑制人类MLL白血病细胞系的细胞迁移[1]。
参考文献:
[1]. Grembecka J, He S, Shi A, et al. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nat Chem Biol, 2012, 8(3): 277-284
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 375.55 |
Cas No. | 1271738-62-5 |
Formula | C18H25N5S2 |
Synonyms | Menin-MLL inhibitor 2;Thieno[2,3-d]pyrimidine, 4-[4-(4,5-dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-propyl- |
Solubility | insoluble in H2O; ≥15.1 mg/mL in DMSO; ≥46.4 mg/mL in EtOH with gentle warming |
Chemical Name | 4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CCCC1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(S4)(C)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
激酶实验 [1]: | |
高通量筛选 |
将15 nM FITC-MBM1和150 nM Menin加入FP缓冲液中,使其混合,将其置于暗处,放置室温下孵育1小时。对于点筛选,将0.2 μL各种化合物(20 μM终浓度,1% DMSO)加入20 μL蛋白-多肽混合物中。将384孔板置于暗处,放置室温下孵育1小时。对于确认筛选,使用DMSO对化合物进行连续稀释,上述稀释液用于滴定Menin-FITC-MBM1络合物。使用495 nm的激发波长,使用PHERAstar酶标仪 (BMG) 在525 nm波长下测定荧光偏振的改变,通过Origin 7.0程序计算IC50值。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
MLL-AF9和MLL-ENL转导的小鼠BMCs |
制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于15.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 |
3 ~ 25 μM |
实验结果 |
在MLL-AF9和MLL-ENL转导的小鼠BMCs中,MI-2抑制BMCs增殖,其GI50约为5 μM。此外,在MLL-AF9转导的小鼠BMCs中,MI-2还能减少集落形成。在一系列具有不同MLL易位的人类MLL白血病细胞系中,MI-2显著抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 |
References: [1]. Grembecka J, He S, Shi A, et al. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nat Chem Biol, 2012, 8(3): 277-284. |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
![MI-2](http://www.apexbt.com/media/diy/images/struct/A3602.png)