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L 006235

 
Catalog No.
A4422
组织蛋白酶K抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 4,170.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50: 0.25 nM

L-006235是一种强效的和选择性的组织蛋白酶K抑制剂。

体外:L-006235稀释至0.05 nM后,组织蛋白酶K的酶活性开始被抑制,但缓慢恢复,第一阶速率常数为0.023 s-1。最终的稳态酶活性为对照组的80%-90%,表明L-006235-组织蛋白酶K复合物的完全可逆性。L-006235不是组织蛋白酶K腈水解酶活性的底物。

体内:L-006235在大鼠中具有口服生物可利用度,终末半衰期超过3小时。去势雌性恒河猴每天一次持续7天口服给药L-006235。结果表明,胶原分解产物剂量依赖性减少达76%。L-006235的血浆浓度在24小时后高于骨吸收IC50值,表明功能性细胞和体内试验之间的相关性。这些结果表明,通过组织蛋白酶K抑制剂(如L-006235)抑制胶原分解,可能对骨质疏松症和其他涉及骨吸收的适应症有用[1]。

临床试验:N/A

参考文献:
[1] Palmer JT,Bryant C,Wang DX et al.  Design and synthesis of tri-ring P3 benzamide-containing aminonitriles as potent, selective, orally effective inhibitors of cathepsin K. J Med Chem.2005 Dec 1;48(24):7520-34.

化学属性

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at 4°C
M.Wt466.6
Cas No.294623-49-7
FormulaC24H30N6O2S
Solubility<46.66mg/ml in DMSO
Chemical NameN-[1-(cyanomethylcarbamoyl)cyclohexyl]-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,3-thiazol-4-yl]benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN1CCN(CC1)C2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NC4(CCCCC4)C(=O)NCC#N
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Potent, reversible cathepsin K inhibitor (IC50 = 0.25 nM) that displays > 4000-fold selectivity over cathepsins B, L and S.
Targets cathepsin K          
IC50 0.25nM          

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

L 006235