Istradefylline (KW-6002)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
KW-6002是选择性腺苷A2A受体拮抗剂，为治疗帕金森病（PD）提供了一个新型理论途径。A2A阻断会增加多棘神经元的gama-氨基丁酸能抑制，引起延髓蛋白排出过度活化的净减少。
体外实验：KW-6002对A2AR的亲和力比对A1受体高70倍。KW-6002对人A1受体和A2A受体的结合亲和力（Ki）分别为>287 nM和9.12 nM[1]。
体内试验：小鼠MPTP神经毒素PD模型中，KW-6002显著减弱多种状态下纹状体多巴胺耗竭。另外，单剂量MPTP前，KW-6002 (3.3 mg/kg, i.p.)预处理一周可减弱局部多巴胺和DOPAC消耗[2]。
临床试验：临床研究中，评估了176例帕金森病人施用40 mg KW-6002单一疗法的安全性和功效。主要功效结果的变化从基线到顶点，而顶点处KW-6002的安全性和耐受性相比于给予安慰剂组并没有显著提高[1]。
参考文献：
[1] Park A, Stacy M. Istradefylline for the treatment of Parkinson's disease. Expert Opin Pharmacother. 2012 Jan;13(1):111-4.
[2] Chen JF, Xu K, Petzer JP, Staal R, Xu YH, Beilstein M, Sonsalla PK, Castagnoli K, Castagnoli N Jr, Schwarzschild MA. Neuroprotection by caffeine and A(2A) adenosine receptor inactivation in a model of Parkinson's disease. J Neurosci. 2001;21(10):RC143.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 384.43 |
| Cas No. | 155270-99-8 |
| Formula | C20H24N4O4 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.78 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | 8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methylpurine-2,6-dione |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCN1C2=C(C(=O)N(C1=O)CC)N(C(=N2)C=CC3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 结合实验[1]: | |
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结合检测 |
雄性Lister hooded大鼠尾状壳核膜的[3H]-ZM241385和[3H]-DPCPX结合竞争分析。在1U/ml腺苷脱氨酶的存在下，在0.25ml终体积中，评价与0.3-0.5 nM [3H]-ZM241385和[3H]-DPCPX的竞争结合。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
Lister hooded大鼠 |
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剂量 |
4mg/kg，腹膜内注射给药 |
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应用 |
KW6002在奖励相关现象中具有A 2A腺苷受体的活化作用。KW6002可增加大鼠伏隔核中多巴胺溢出，也引发了地方偏好和增加了肢体活动。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Harper LK, Beckett SR, Marsden CA, McCreary AC, Alexander SP. Effects of the A 2A adenosine receptor antagonist KW6002 in the nucleus accumbens in vitro and in vivo. Pharmacol Biochem Behav. 2006 Jan;83(1):114-21. |
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| Description | Istradefylline是腺苷A2A受体（A2AR）的选择性拮抗剂，其Ki值为2.2 nM。 | |||||
| 靶点 | A2AR | |||||
| IC50 | 2.2 nM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
