GSK2334470
![mRNA synthesis](/media/diy/images/page/figure1-mrna.png)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
![Tyramine Signal Amplification (TSA)](/media/diy/images/page/figure2-01.png)
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
![screening library](/media/diy/images/page/figure3-01.png)
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
![Cell Counting Kit-8 (CCK-8)](/media/diy/images/page/CCK-8.jpg)
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
![SYBR Safe DNA Gel Stain](/media/diy/images/page/SYBR Safe DNA Gel Stain.png)
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
![Inhibitor Cocktails](/media/diy/images/page/Inhibitor Cocktails.jpg)
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
GSK2334470是具有高特异性的3-磷酸肌醇依赖的蛋白激酶1(PDK1)抑制剂,IC50值约为10 nM[1].
GSK2334470可防止PDK1活化全长的Akt1或缺少PH结构域的Akt1突变体.该物质也可抑制PDK1肽底物的磷酸化.GSK2334470对其他93种蛋白激酶(包括13种AGC激酶)和15种脂肪激酶无显著抑制作用.GSK2334470可显著抑制IGF1诱导的HEK293细胞中过表达的SGK1\SGK2和SGK3的T-环磷酸化.GSK2334470也可抑制S6K1活性.该物质可抑制S6K1的疏水基序和T-环的磷酸化.对于Akt1,GSK2334470对T-环磷酸化具有相同的效应,但对疏水基序磷酸化无显著抑制作用.在敲入PDK1 K465E/K465E的ES细胞中,GSK2334470可比在PDK1+/+ ES细胞中更有效地抑制Akt活化.并且,在缺乏PTEN表达的U87胶质母细胞瘤细胞中,GSK2334470对Akt活化的抑制作用减弱[1].
参考文献:
[1] Najafov A, Sommer E, Axten J, et al. Characterization of GSK2334470, a novel and highly specific inhibitor of PDK1. Biochem. J, 2011, 433: 357-369.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 462.59 |
Cas No. | 1227911-45-6 |
Formula | C25H34N8O |
Solubility | ≥46.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.6 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | (3S,6R)-1-[6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl]-N-cyclohexyl-6-methylpiperidine-3-carboxamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1CCC(CN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CC4=C(C=C3)C(=NN4)N)NC)C(=O)NC5CCCCC5 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验[1]: | |
细胞系 |
U87细胞和成纤维细胞 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>23.2mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
3 μM, 1 μM |
应用 |
在缺乏PTEN表达的U87胶质母细胞瘤细胞中,GSK2334470(3μM)仅部分抑制Thr308磷酸化或Akt活化约3倍。 GSK2334470(1μM)有效抑制SGK1活性。 在MEF(小鼠胚胎成纤维细胞)细胞中,1μM的GSK2334470抑制Akt Thr308磷酸化和活性,并且还抑制S6K1以及SGK1的活化。 |
动物实验[2]: | |
动物模型 |
在免疫缺陷小鼠中建立的MM异种移植模型 |
剂量 |
GSK-470 (40 mg/kg/d) 5天;PP242 (20 mg/kg/d) 5天或GSK-470联合PP242给药5天。腹腔注射;每天一次。 |
应用 |
在多发性骨髓瘤异种移植免疫缺陷小鼠中,与未经治疗的小鼠相比,GSK-470(GSK2334470)或PP242产生适度的肿瘤体积减少。 GSK-470和PP242联合治疗显著抑制肿瘤生长。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]. Najafov A, Sommer E, Axten J, et al. Characterization of GSK2334470, a novel and highly specific inhibitor of PDK1. Biochem. J, 2011, 433: 357-369. [2]. Yang C, Huang X, Liu H, et al. PDK1 inhibitor GSK2334470 exerts antitumor activity in multiple myeloma and forms a novel multitargeted combination with dual mTORC1/C2 inhibitor PP242. Oncotarget. 2017 Jun 13;8(24):39185-39197. |
Description | GSK2334470是一种新的PDK1抑制剂,IC50值约为10 nM. | |||||
靶点 | PDK1 | |||||
IC50 | ~10 nM |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
![GSK2334470](http://www.apexbt.com//media/diy/images/struct/B2174.png)
相关生物数据
![GSK2334470 GSK2334470](http://www.apexbt.com/media/diy/images/wb/B2174_1.jpg)