Efavirenz
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Efavirenz是高效的人类免疫缺陷病毒1型逆转录酶抑制剂,其Ki值为2.93 nM[1]。
Efavirenz是一种抗逆转录病毒药物,于1998年获FDA批准。Efavirenz常与其它抗逆转录病毒药物联合使用。Efavirenz有效抑制野生型HIV-1 RT和HIV-1突变体(表达多种与NNRTI耐药性相关的氨基酸取代物)。Efavirenz对纯化后的野生型HIV-1 RT的Ki值为2.93 nM。对于突变体A98G、L100I、K101G和K103N,相应Ki值为3.85 nM、17.13 nM、7.27 nM和17.6 nM。Efavirenz也是一种选择性的HIV-1 RT抑制剂。Efavirenz对各种聚合酶没有抑制活性,包括禽成髓细胞瘤逆转录病毒、莫洛尼鼠白血病逆转录病毒、人类DNA聚合酶以及大肠杆菌RNA聚合酶。在急性感染试验中,Efavirenz也可以有效抑制野生型HIV-1 RT(IC95范围为1.5 nM ~ 3 nM)和突变型HIV-1 RT[1, 2]。
参考文献:
[1] Young S D, Britcher S F, Tran L O, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1995, 39(12): 2602-2605.
[2] de Béthune M P. Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs), their discovery, development, and use in the treatment of HIV-1 infection: a review of the last 20 years (1989–2009). Antiviral research, 2010, 85(1): 75-90.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 315.68 |
Cas No. | 154598-52-4 |
Formula | C14H9ClF3NO2 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥15.55 mg/mL in DMSO; ≥48.1 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | (4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-1H-3,1-benzoxazin-2-one |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | ClC1=CC=C2NC(O[C@](C#CC3CC3)(C(F)(F)F)C2=C1)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
人神经胶质瘤U-251MG(CLS 300385)和神经母细胞瘤SH-SY5Y(ATCC CRL-2266)细胞 |
溶解方法 |
在DMSO的溶解度>15.6mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
10或25μM,1小时 |
应用 |
Efavirenz孵育引起基底呼吸浓度依赖性显著降低,特别是在SH-SY5Y和U-251MG细胞中ATP生成耦合的O2消耗。在载体处理的SH-SY5Y中,66%的基础呼吸用于ATP合成,但是25μM efavirenz使该数值降至52.7%,这在U-251MG细胞中更明显(其值为49.6%和30.3%)。在胶质母细胞瘤细胞中效应更明显,其中25μM efavirenz诱导57.1%的减少,而分化神经母细胞瘤细胞中为39.3%。 U251-MG细胞更易感(暴露于10和25μM efavirenz 时SH-SY5Y细胞分别显示14.2%和51.5%的降低,而胶质母细胞瘤细胞中的相应值分别为65.9%和73.8%)。在efavirenz处理的细胞中,MRC(最大呼吸能力)和SRC(呼吸控制比)均降低。在U-251MG细胞中,61.9%的基底OCR是线粒体来源的,10μM efavirenz改变了这一比例,减少了10%。Efavirenz引起了RCR的大幅度下降,这在U-251MG细胞中更为突出。 |
动物实验 [2]: | |
动物模型 |
6周龄雄性载脂蛋白E-null(ApoE - / - )小鼠 |
剂量 |
75 mg / kg每天,口服灌胃35天 |
应用 |
Efavirenz在早期血管重建中发挥作用,有助于HAART(高度活跃的抗逆转录病毒疗法)诱导的CVD(心血管疾病),但可能不会对后期动脉粥样硬化发挥独立作用。5周的efavirenz处理导致腹主动脉的生物力学行为的变化,即动脉硬化和轴向负荷减少,但没有提高ApoE - / - 小鼠主动脉的斑块覆盖率。实际上,efavirenz并没有加速斑块进展。Efavirenz处理的小鼠的主动脉表现出降低的顺应性(即,增加的动脉硬度)和降低的轴向力以及体内轴向拉伸减小的趋势,但efavirenz对胸主动脉和主动脉弓主动脉壁的内膜-中膜厚度或斑块覆盖率无影响。总之,efavirenz导致动脉硬化,但对于测试的剂量和持续时间,不会提高ApoE - / -小鼠的斑块进展。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]. Funes HA,Blas-Garcia A,Esplugues JV., et al. Efavirenz alters mitochondrial respiratory function in cultured neuron and glial cell lines. J Antimicrob Chemother.2015 Aug;70(8):2249-54. doi: 10.1093/jac/dkv098. Epub 2015 Apr 29. [2]. Caulk AW,Soler J,Platt MO., et al. Efavirenz treatment causes arterial stiffening in apolipoprotein E-null mice. J Biomech.2015 Jul 16;48(10):2176-80. doi: 10.1016/j.jbiomech.2015.05.010. Epub 2015 May 21. |
质量控制和MSDS
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