Bafetinib (INNO-406)
![mRNA synthesis](/media/diy/images/page/figure1-mrna.png)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
![Tyramine Signal Amplification (TSA)](/media/diy/images/page/figure2-01.png)
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
![screening library](/media/diy/images/page/figure3-01.png)
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
![Cell Counting Kit-8 (CCK-8)](/media/diy/images/page/CCK-8.jpg)
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
![SYBR Safe DNA Gel Stain](/media/diy/images/page/SYBR Safe DNA Gel Stain.png)
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
![Inhibitor Cocktails](/media/diy/images/page/Inhibitor Cocktails.jpg)
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Bafetinib是一种有效的Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性双重抑制剂,IC50值分别为5.8 nM和19 nM[1]。
Bafetinib是一种选择性的Abl-Lyn双重抑制剂。在79种其他酪氨酸激酶中,0.1 μM的bafetinib可抑制其中4种激酶,包括Abl、Abl相关基因、Fyn和Lyn。Bafetinib可阻断Bcr-Abl的自身磷酸化。在转染野生型Bcr-Abl的K562和293T细胞中,bafetinib具有抑制作用,IC50值分别为11 nM和22 nM。在体外激酶实验中,bafetinib对多种Abl激酶突变体有抑制作用,包括M244V、G250E、Y253F和F317L。该物质在体外对T315I无效。Bafetinib也可抑制Bcr-Abl阳性的白血病细胞系的生长,包括K562、KU812和BaF3/wt。BaF3/E255K细胞也对bafetinib敏感。此外,在小鼠肿瘤模型中,bafetinib可高效地抑制肿瘤生长[1]。
参考文献:
[1] Kimura S, Naito H, Segawa H, et al. NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood, 2005, 106(12): 3948-3954.
- 1.Gabriella R. Sterne. "Signaling mechanisms of Down syndrome cell adhesion molecule in presynaptic arbor size control." University of Michigan.2016.
- 2.Sterne, Gabriella R., Jung Hwan Kim, and Bing Ye. "Dysregulated Dscam levels act through Abelson tyrosine kinase to enlarge presynaptic arbors." eLife 4 (2015): e05196. PMID:25988807
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 576.62 |
Cas No. | 887650-05-7 |
Formula | C30H31F3N8O |
Solubility | ≥57.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
Chemical Name | 4-[[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]methyl]-N-[4-methyl-3-[(5-pyrimidin-5-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC(C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=C(C=N4)C5=CN=CN=C5 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
酶学实验 [1]: | |
激酶实验 |
通过使用SignaTECT蛋白酪氨酸激酶实验系统,Bcr-Abl激酶实验是在25微升反应混合物中进行:250微摩尔多肽底物,740Bq/微升[γ-33P]ATP,20微摩尔冷ATP。Bcr-Abl激酶浓度为10纳摩尔。Abl、Src和Lyn激酶实验运用ELISA试剂盒进行。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
K562,BaF3/wt和KU812细胞系 |
溶解方法 |
在DMSO中的溶解度> 10 mM。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 |
0-10 μM孵育3天 |
应用 |
Bafetinib能够抑制Bcr-Abl阳性细胞系(K562,BaF3/wt和KU812)生长。 |
动物实验 [1]: | |
动物模型 |
Bcr-Abl阳性KU812荷瘤裸鼠 |
剂量 |
0.2和20毫克/千克每天;每天两次口服给药;持续26天 |
应用 |
Bafetinib可抑制Bcr-Abl阳性荷瘤小鼠(KU812)的肿瘤生长,也能显著延长生存期。 |
注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: [1]. Kimura S, Naito H, Segawa H, et al. NS-187, a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn tyrosine kinase inhibitor, is a novel agent for imatinib-resistant leukemia. Blood, 2005, 106(12): 3948-3954. |
Description | Bafetinib(INNO-406)是一种口服生物可利用的Bcr-Abl和Lyn激酶双重抑制剂,IC50值分别为5.8 nM/19 nM。 | |||||
靶点 | Abl | Lyn | ||||
IC50 | 5.8 nM | 19 nM |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
![Bafetinib](https://www.apexbt.com/media/diy/images/struct/B1011.png)
相关生物数据
![Bafetinib Bafetinib](https://www.apexbt.com/media/diy/images/wb/B1011_1.jpg)
相关生物数据
![Bafetinib Bafetinib](https://www.apexbt.com/media/diy/images/wb/B1011_2.jpg)