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AHU-377 hemicalcium salt

 
Catalog No.
B3267
脑啡肽酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 945.00
现货
5mg
¥ 1,054.00
现货
10mg
¥ 1,627.00
现货
50mg
¥ 5,100.00
现货
100mg
¥ 8,290.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

AHU-377 hemicalcium salt是一种 AHU-377的半钙盐形式,是脑啡肽酶的抑制剂,IC50值为5 nM[1].

AHU-377和血管紧张素II AT1受体拮抗剂缬沙坦(valsartan)以摩尔比1:1组成LCZ696.LCZ696是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂.它可降低血压,是治疗心力衰竭的潜在新药.AHU-377是前体药物,可以通过酶裂解乙酯基转换成活性形式LBQ657.据报道,在DAHI-SS大鼠中,AHU-377(30 mg/kg和100 mg/kg,PO)可以剂量依赖的方式引起降压作用.但在DOCA盐高血压大鼠中,降压效果较弱[2,3].

参考文献:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A.  Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P.  The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al.  Comparative efficacy of AHU-377, a potent neprilysin inhibitor, in two rat models of volume-dependent hypertension. BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt430.52
Cas No.1369773-39-6
FormulaC24H28Ca0·5NO5
Solubility≥17.9 mg/mL in DMSO; ≥2.43 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥3.3 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(OCC)[C@@H](C)C[C@@H](NC(CCC([O-])=O)=O)CC1=CC=C(C2=CC=CC=C2)C=C1.[0.5Ca2+]
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制