切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

A 438079 hydrochloride

 
Catalog No.
A3131
P2X7受体拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 1,000.00
现货
50mg
¥ 3,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

A 438079盐酸盐是一种选择性的P2X7受体拮抗剂,在大鼠和人体内的IC50值分别为100和300 nM[1]。

A 438079是初始化合物5四唑的衍生物,其被选为新型P2X7受体拮抗剂。在表达重组人P2X7的人类1321N1星形细胞瘤细胞中,A 438079用药可抑制Ca2+流,pIC50值为6.9。在孔形成试验中,A 438079阻滞人类THP-1细胞的孔形成,且阻止细胞摄取有机染料YO-PRO。此外,在脊髓神经结扎模型中,A 438079给药可减少由纤毛机械刺激针诱发的神经性疼痛,ED50值为76 μM/kg [2]。

参考文献:
1. Nelson D W, Gregg R J, Kort M E, et al. Structure-activity relationship studies on a series of novel, substituted 1-benzyl-5-phenyltetrazole P2X7 antagonists. Journal of medicinal chemistry, 2006, 49(12): 3659-3666.
2. Donnelly-Roberts D L, Jarvis M F. Discovery of P2X7 receptor-selective antagonists offers new insights into P2X7 receptor function and indicates a role in chronic pain states. British journal of pharmacology, 2007, 151(5): 571-579.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt342.61
Cas No.899431-18-6
FormulaC13H10Cl3N5
Solubility≥34.3 mg/mL in DMSO; ≥49.8 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥94 mg/mL in H2O
Chemical Name3-[[5-(2,3-dichlorophenyl)tetrazol-1-yl]methyl]pyridine;hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=NN=NN2CC3=CN=CC=C3.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制

化学结构

A 438079 hydrochloride